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多肽固相合成的途徑
多肽固相合成的途徑
氯甲基聚苯乙烯樹脂作為不溶性的固相載體,首先將一個氨基被封閉基團(tuán)保護(hù)的氨基酸共價連接在固相載體上。在三氟乙酸的作用下,脫掉氨基的保護(hù)基,這樣**個氨基酸就接到了固相載體上了。然后氨基被封閉的**個氨基酸的羧基通過N,Nˊ-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC,Dicyclohexylcarbodiimide)活化,羧基被DCC活化的**個氨基酸再與已接在多肽固相合成固相載體的**個氨基酸的氨基反應(yīng)形成肽鍵,這樣在固相載體上就生成了一個帶有保護(hù)基的
二肽
。
重復(fù)上述肽鍵形成反應(yīng),使肽鏈從C端向N端生長,直至達(dá)到所需要的肽鏈長度。*后脫去保護(hù)基X,用HF水解肽鏈和固相載體之間的酯鍵,就得到了合成好的肽。
多肽固相合成的優(yōu)點(diǎn)主要表現(xiàn)在*初的反應(yīng)物和產(chǎn)物都是連接在固相載體上,因此可以在一個反應(yīng)容器中進(jìn)行所有的反應(yīng),便于自動化操作,加入過量的反應(yīng)物可以獲得高產(chǎn)率的產(chǎn)物,同時產(chǎn)物很容易分離。
化學(xué)合成多肽現(xiàn)在可以在程序控制的自動化
多肽合成
儀上進(jìn)行?!?/div>
在控?zé)熁钚噪念I(lǐng)域,采用多肽固相合成,將戒煙肽、修復(fù)肽、水解肽,使肽鏈從C端向N端生長,生成的控?zé)熁钚噪木酆弦?,具有排毒戒煙,降低煙量,修?fù)損傷減少復(fù)吸,分解二手煙毒等四效合一的功能,可被活性PP激活,提高活性肽的效果,被稱為控?zé)熀藦棥?/div>
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